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超細微粉碎技術用于中藥粉劑加工初探

2012-9-15

超細微粉碎技術用于中藥粉劑加工初探

成都中醫藥大學附屬醫院(610072)彭念國

 

關鍵詞:超細微粉碎技術  中藥劑型改革

超微粉化是醫用藥品提高藥效的基礎。西藥微粉化可提高藥效,降低用藥量,早已得到證明,并廣泛用不動聲色西藥制藥中。中藥也不例外,絕大多數中藥是天然的動、植物,藥效成分通常分布于細胞內與細胞間質且以細胞內為主,超細粉碎后,細胞壁被破碎,細胞內有效成分得以充分暴露出來,這樣的藥物進入體內后,有效成分的釋放速度及釋放量會大幅度提高,用藥量隨之大幅度減少,而療效卻不會降低,反能提高。在傳統中藥炮制中,對一些珍貴藥材或不適宜用煎煮方法的藥材,也采用研細磨粉沖服的方法,以達到減少用量,提高療效的目的。

據有關研究報告顯示,采用常規方式粉碎的中藥末,其單個粒子常由數個或數十個細胞所組成,細胞的破壁率極低。因藥物粒子內部的朋效分將穿過幾個或數十個細胞壁及細胞膜方可釋放出來,釋出速度很慢,又因藥物在體內停留的時間有限,在低速釋放的情況下釋出率也不會高;藥物粒子粗,吸附在腸壁上的可能性也會減少,其中一部分藥物粒子的成分在未完全釋放出來之前就被排出體外,使藥物的利用度進一步降低。

若將植物藥材經過細胞級微粉碎后,其有效成分被人體吸收則較為簡單。藥物進入胃中,可溶性成分在胃液作用下即溶解,進入小腸后溶解的成分開始被吸收。由于藥物為超細粒子,其不溶性成分也極易附著在腸壁上,藥物成分會快速通過腸壁吸收,進入血液,而且這些超微粒子因附著力強,排出體外所需時間較長,提高了藥物的吸收率。此外藥物成分從細胞內向細胞外遷移的過程所需時間縮短,不但吸收速度會明顯加快,而且吸收量也會大增加。

對于礦物類藥材,相當一部分為水溶性物質,其細度越高利用度亦越高。這與一些難溶性化學藥物的處理思路相同。通過提高藥物細度增大其比率表面積,則可改善體內吸收量及速度。

中藥的細胞級微粉碎后其混合均質也會提高。藥材粉碎混合均勻度(也稱為均質化)應以細度為基礎,粒度越細,其均勻度越高。但由于靜電及吸附作用,一般物料越細,其均質化越為困難。這是由于中藥一般含率均為6%以上,且有的又含有一定油性及揮發性成分,屬兩種極性物質的混合。在進行細胞級微粉碎的過程中,通過高強度剪切力使其均勻混合,可過到液相混合及乳化的效果。實際上在混合粉碎過程中,由于細胞內水分的影響,物料的表面會呈半濕潤狀態,其粒子與粒子之間結合較為牢固,具有相當的穩定性。其油性及揮發性成分在混合粉碎的同時吸附在一些固體及半液態成分的表面,通過藥材中某些具有表面活性的物質使其易于同親水性成分相親和,達到均質的目的。若將其放入水中攪拌,也不會產生油性與水性成分之間的偏析。由于細胞級微粉碎,會將藥材中的油細胞打破的同時進行均質,使得含有揮發性成分的復方中藥由于條件的不同而產生揮發性降低或提高的現象。經過均質復方中藥,其油性及揮發性成分可以在進入胃中很快分散均勻,因藥物均質的作用在小腸中會均勻的同其他水溶性成分同步吸收。這與用常規粉碎方式粉碎的未破壁藥材的吸收速度大相徑庭。

另據有關資料介紹,中藥的超微粉碎,只要求達到動、植物藥材細胞破壁級微粉碎,礦物藥能達到<5μm即可。目前能進行此項工作的設備有振動磨、球磨機及行星磨三種國際公認的超微粉碎設備可選用。由于球磨機生產效率低,粉碎時間長,一般不采用。行星磨雖然生產效率高,但單機容量太小,且使用不便,所以也不采用。近年來德國、日本對動植物的超微粉碎均選用振動磨。但振動磨有一、二、三代之分,只有第三代振動磨才是高效超微粉碎較理想的設備。它用于孢子結構的植物(粒徑僅10μm)如靈芝孢子粉的破壁可在很短時間完成,其破壁率達99%,對于任何中藥均可進行超微粉碎。


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